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三种藏药植物中活性成分分离及抗癌活性研究
赵晓辉
2013
摘要随着全球环境的变化,大气污染、水污染、食品污染以及生活、工作压力等诸多因素的影响,恶性肿瘤的发病率越来越高,已经成为仅次于心血管疾病的人类第二大致死病因。目前,虽然各种外科手段、化学药物、化疗药物和合成药物层出不穷,并在癌症的治疗方面表现出了一定的治疗效果。但这些化疗药物和合成药物也会造成机体骨髓抑制和免疫功能低下,毒副作用极大。因此,人们对于天然、高效、低毒的天然产物药品和保健品需求量越来越大。天然药物无论在减轻临床症状、提高生存质量、防止复发转移、延长生存期,还是在与放化疗配合、增效减毒等方面都有很好的效果。更重要的是,国内短期难以模仿先进国家合成新药的发展模式,从药用植物中寻找抗癌活性物质在现阶段更符合我国国情。
本研究选取斑唇马先蒿、唐古特大黄和独一味三种传统藏药材资源为研究对象。这三种药材中黄酮、二苯乙烯苷、苯丙素苷、蒽醌和环烯醚萜苷类物质含量极为丰富,且近年来在抗肿瘤活性方面表现优异。实验以上述几大类物质为分离目标,建立高效快速的高速逆流(HSCCC)分离纯化方法和体系,并对分离得到的高纯度单体化合物进行纳米介导的抗癌活性研究。
研究主要内容和成果如下:
1. 建立了四种不同的HSCCC分离体系,从斑唇马先蒿中分离得到5种黄酮类化合物和5种苯丙素苷类物质,共分离得到10种化合物。并建立了DPPH-HPLC抗氧化活性在线检测方法,对verbascoside和Isoverbascoside进行了抗氧化活性研究,发现这两种物质都有较强的抗氧化活性。
2. 首次建立了大黄中4种主要蒽醌和3种二苯乙烯苷同分异构体的HSCCC分离体系,从大黄中分离得到7种高纯度单体化合物。
3. 成功建立了以乙酸乙酯-正丁醇-水为溶剂系统的HSCCC分离体系,分离得到了独一味中5种苯丙素苷类物质和4种环烯醚萜苷类大极性物质。
4. 利用分离得到的单体化合物包裹量子点(QDs)纳米颗粒,并筛选出了具有很强抗癌活性的毛蕊花苷(VB)作为进一步研究对象。研究了VB对人肝癌细胞的杀伤效果和作用机制,VB-QDs的联合使用对耐药的人类肝癌HepG2/ADM细胞有明显的抗癌作用。作用机理研究发现,QDs-VB通过减少P-糖蛋白的表达促进HepG2/ADM对药物的吸收,同时诱导相关Caspases的蛋白表达促进癌细胞凋亡,而细胞凋亡的增加与肿瘤生长的抑制率密切相关。因此,QDs-VB有潜力作为癌症的治疗药物。
文献类型学位论文
条目标识符http://210.75.249.4/handle/363003/47328
专题中国科学院西北高原生物研究所
推荐引用方式
GB/T 7714
赵晓辉. 三种藏药植物中活性成分分离及抗癌活性研究[D],2013.
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